La glicolisi aerobica è la via metabolica alterata tramite cui le cellule tumorali, a differenza di quelle normali, metabolizzano il glucosio. Nella seconda fase di questo processo, conosciuto anche come effetto Warburg, la lattato deidrogenasi (LDH) catalizza la conversione del piruvato in L-lattato in presenza di ossigeno. L’isoenzima hLDH-A viene sovraespresso in molti tumori. Dunque, la sua inibizione e, in generale quella della glicolisi aerobica, permette di ostacolare la crescita e la proliferazione delle cellule tumorali e rappresenta un punto chiave per lo sviluppo di farmaci antitumorali. Ad esempio, composti a base dei gruppi N-idrossiindoli (NHI) inibiscono l’LDH-A poiché competono con il substrato e il cofattore.