Formulazione di nanoemulsioni stabilizzate da nanocristalli di cellulosa = Formulation of nanoemulsions stabilized by cellulose nanocrystals

I nanocristalli di cellulosa (CNCs) sono nanoparticelle di origine naturale con la capacità di stabilizzare emulsioni di olio e acqua grazie alla loro bagnabilità intermedia e alle dimensioni nanometriche. Queste emulsioni stabilizzate con particelle, comunemente chiamate emulsioni di Pickering, sono di grande interesse accademico e industriale per la loro superiore stabilità contro la coalescenza rispetto alle classiche emulsioni stabilizzate con tensioattivi. Inoltre, si prevede che la presenza di uno strato denso di particelle in corrispondenza dell'interfaccia olio-acqua influisca sulla capacità di incapsulamento delle gocce dell'emulsione aprendo la possibilità di utilizzare questi sistemi per modulare il rilascio di sostanze attive nel contesto di formulazioni per somministrazione orale o topica utilizzate in applicazioni farmaceutiche e cosmetiche. In questi tipi di applicazioni, l'uso di emulsioni con gocce di dimensioni nanometriche è vantaggioso grazie alla loro stabilità colloidale a lungo termine, al migliore trasporto dermico e mucoso dei principi attivi, alla migliore biodisponibilità e alla maggiore estetica e sensibilità cutanea. In questo progetto è stato possibile produrre emulsioni o/w con gocce di dimensioni submicroniche mediante microfluidizzazione utilizzando una combinazione di CNCs e idrossipropilmetilcellulosa (HPMC). All'interno del range di concentrazione di CNCs e HPMC studiato (da 0.03% a 1.5% CNC e da 0.005% a 0.75% HPMC), le alte concentrazioni di CNCs in combinazione con le alte concentrazioni di HPMC hanno favorito una riduzione della dimensione della goccia. Tuttavia, la capacità di raggiungere dimensioni nanometriche a pressioni di microfluidizzazione fisse è stata modulata da cambiamenti nel rapporto tra CNCs e olio nel sistema. Mentre la dimensione minima raggiungibile con un rapporto CNC/olio di 0.75/100 (emulsione contenente il 50% di olio) era di 1.68 µm, emulsioni con dimensioni medie di circa 600 nm sono state raggiunte alla stessa concentrazione di CNCs e rapporto CNC/HPMC, quando il rapporto CNC/olio era di 7/100 (emulsione contenente il 10% di olio). La presenza di eccesso di HPMC nella fase acquosa (concentrazioni di HPMC &#61619; 0.3%) ha favorito la stabilità delle emulsioni contro la scrematura, per l'effetto combinato di avere dimensioni di goccia più piccole e maggiore viscosità della fase continua. Emulsioni con alte concentrazioni di CNCs (0.75%) e basse concentrazioni di HPMC (< 0.55%), hanno mostrato una buona stabilità verso la coalescenza per un periodo di almeno 2 mesi senza variazioni nella distribuzione delle dimensioni della goccia nel tempo. Emulsioni selezionate sono state studiate in termini di capacità di rilascio di un principio attivo idrofobo (luteina). La percentuale di luteina permeata dopo 24 ore da un'emulsione CNC/HPMC è risultata circa il doppio (11% vs. 5%) nelle emulsioni con una dimensione della goccia media di 3 &#956;m rispetto alle emulsioni con gocce di 40 &#956;m. Allo stesso tempo, la percentuale di luteina permeata da emulsioni stabilizzate con lecitina di soia è risultata essere superiore (19% vs. 11%) rispetto a quella da emulsioni CNC/HPMC con dimensioni di goccia simili. Questa differenza potrebbe essere dovuta all'effetto regolatore del denso strato interfacciale formato dai CNCs e HPMC, ma potrebbe anche essere correlata alla viscosità molto più bassa (5 contro circa 500 mPa s a 100-1 s) delle emulsioni stabilizzate dalla lecitina.